Аннотация

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Categoria farmacoterapeutica

Derivati diidropiridinici.

Principi attivi

Amlodipina.

Eccipienti

Cellulosa microcristallina; calcio idrogenofosfato diidrato; carbossimetilamido sodico tipo A; magnesio stearato.

Indicazioni

Ipertensione essenziale; angina pectoris cronica, stabile e vasospastica.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' all'amlodipina, a derivati delle diidropiridine, o aduno qualsiasi degli eccipienti; ipotensione grave; shock, incluso sho ck cardiogeno; ostruzione dell'efflusso ventricolare sinistro (es. stenosi aortica di grado elevato); insufficienza cardiaca con instabilita' emodinamica dopo infarto del miocardio; angina pectoris instabile.

Posologia

Uso orale. La compressa deve essere assunta con un bicchiere di liquido (es. un bicchiere d'acqua) con o senza cibo. Adulti: per il trattamento dell'ipertensione e dell'angina pectoris, la dose iniziale e' 5 mguna volta al giorno. Se l'effetto terapeutico desiderato non puo' ess ere raggiunto entro 2-4 settimane, la dose puo' essere aumentata fino ad un massimo di 10 mg una volta al giorno (somministrato come dose singola) in modo dipendente dalla risposta individuale del paziente. L'amlodipina puo' essere utilizzata in monoterapia o in combinazione con medicinali antianginosi in pazienti che soffrono di angina pectoris. Bambini e adolescenti affetti da ipertensione di eta' compresa tra i 6 e i 17 anni: la dose orale antipertensiva raccomandata nei pazienti pediatrici dai 6 ai 17 anni di eta' e' di 2,5 mg in monosomministrazionegiornaliera come dose iniziale, aumentabile a 5 mg in monosomministra zione giornaliera se non vengono raggiunti i valori pressori raccomandati dopo 4 settimane. Nei pazienti pediatrici non sono state studiate dosi superiori a 5 mg/die. Bambini di eta' inferiore ai 6 anni: non cisono dati disponibili. Anziani: amlodipina usata a dosaggi analoghi i n pazienti anziani e giovani e' ugualmente ben tollarata. Nei pazientianziani si raccomandano i dosaggi normalmente utilizzati, ma l'aument o di dosaggio va considerato con cautela. Insufficienza renale: e' raccomandata la dose normale. L'amlodipina non e' dializzabile. L'amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela a pazienti sottoposti a dialisi. Insufficienza epatica: non sono stati stabiliti dosaggi specifici per pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata; pertanto la scelta del dosaggio deve essere effettuata con cautela e si deve partire dal dosaggio piu' basso. La farmacocinetica di amlodipina non e' stata studiata nell'insufficienza epatica grave. Nei pazienti con insufficienza epatica grave, il trattamento con amlodipina deve essere iniziato con il dosaggio piu' basso, seguito da un graduale aggiustamento del dosaggio.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C.

Avvertenze

La sicurezza e l'efficacia dell'amlodipina nel corso di crisi ipertensive non sono state valutate. I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio clinico a lungo termine, controllato con placebo, in pazienti con insufficienza cardiaca grave (classe III e IV NYHA) amlodipina e' stata associata a un maggior numero di casi di edema polmonare rispetto al placebo. I bloccanti dei canali del calcio, inclusa amlodipina, devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, poiche' possono far aumentare il rischio di futuri eventi cardiovascolari e di mortalita'. In pazienti con funzionalita' epatica compromessa l'emivita plasmatica di amlodipina e' prolungata e i valori dell'AUC sono maggiori; per questi pazienti non sono stati stabiliti specifici dosaggi. Amlodipina dovrebbe quindi essere inizialmente assunta al dosaggio piu' basso ed usata con cautela sia all'inizio del trattamento che all'aumentare del dosaggio. Nei pazienti con insufficienza epatica grave puo' essererichiesto un graduale aggiustamento del dosaggio e un attento monitor aggio. Nei pazienti anziani l'aumento del dosaggio deve essere considerato con cautela. L'uso di amlodipina non e' indicato in bambini di eta' inferiore a 6 anni. Uso in pazienti con insufficienza renale: amlodipina puo' essere usata a dosaggi normali in tali pazienti. Il grado di compromissione renale non e' correlato a variazioni delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina. Amlodipina non e' dializzabile. L'amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela in pazienti sottoposti a dialisi.

Interazioni

Effetti di altri medicinali su amlodipina. Inibitori del CYP3A4: l'uso concomitante di amlodipina con inibitori del CYP3A4 potenti o moderati (inibitori della proteasi, antifungini azolici, macrolidi quali eritromicina o claritromicina, verapamil o diltiazem) puo' causare un aumento significativo dell'esposizione all'amlodipina. Il significato clinico di queste variazioni farmacocinetiche puo' essere piu' pronunciato negli anziani. Pertanto possono essere richiesti un monitoraggio clinico e un aggiustamento del dosaggio. Induttori del CYP3A4: non ci sono dati disponibili relativamente all'effetto degli induttori del CYP3A4 sull'amlodipina. L'uso concomitante degli induttori del CYP3A4 (ad esempio rifampicina, Hypericum perforatum, desametasone, fenobarbital,fenitoina, carbamazepina, nevirapina e rifabutina) potrebbe diminuire le concentrazioni plasmatiche di amlodipina. Amlodipina deve essere u sata con cautela nei casi di somministrazione concomitante di induttori del CYP3A4. Studi clinici di interazione hanno dimostrato che la cimetidina, l'alluminio/magnesio (antiacidi) e il sildenafil non hanno avuto un effetto significativo sulla farmacocinetica dell'amlodipina. Lasomministrazione di amlodipina con pompelmo o succo di pompelmo non e ' raccomandata poiche' in alcuni pazienti la biodisponibilita' di amlodipina potrebbe aumentare e potenziare conseguentemente l'effetto antipertensivo di amlodipina. Dantrolene (infusione): negli animali, sono stati osservati fibrillazione ventricolare letale e collasso cardiovascolare associati a iperkaliemia in seguito a somministrazione di verapamil e dantrolene per via endovenosa. A causa del rischio di iperkaliemia, si raccomanda di evitare la somministrazione concomitante di bloccanti del calcio come amlodipina in pazienti soggetti all'ipertermia maligna e nel trattamento dell'ipertermia maligna. Effetti di amlodipina su altri medicinali: gli effetti di amlodipina sulla diminuzione della pressione arteriosa si sommano agli effetti della diminuzione dellapressione esercitata da altri agenti anti- ipertensivi. In studi clin ici di interazione, l'amlodipina non ha alterato la farmacocinetica diatorvastatina, digossina, warfarin e ciclosporina. In pazienti con un rischio aumentato, (ad esempio dopo infarto del miocardio), l'associa zione di un bloccante dei canali del calcio con un agente bloccante dei recettori beta adrenergici puo' portare ad insufficienza cardiaca, ad ipotensione e ad un (nuovo) infarto del miocardio. Non sono stati evidenziati effetti dell'amlodipina sui test di laboratorio. Simvastatina: la co-somministrazione di dosi ripetute di 10 mg di amlodipina con simvastatina 80 mg ha determinato un aumento del 77% dell'esposizione alla simvastatina rispetto alla simvastatina da sola. Limitare la dosedi simvastatina a 20 mg al giorno nei pazienti trattati con amlodipin a.

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse riportate piu' comunemente durante il trattamento con amlodipina sono state sonnolenza, capogiri, cefalea, palpitazioni,vampate di calore, dolore addominale, nausea, gonfiore alle caviglie, edema e affaticabilita'. Le seguenti indesiderati reazioni avverse so no state osservate e riportate durante il trattamento con amlodipina con le seguenti frequenze: molto comune (>= 1/10); comune (>= 1/100 a <1/10); non comune (>= 1/1.000 a <= 1/100); raro (>= 1/10.000 a <= 1/1 .000); molto raro (<= 1/10.000). Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: leucocitopenia, trombocitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro: reazioni allergiche. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto raro: iperglicemia. Disturbi psichiatrici. Non comune: insonnia, cambiamenti d'umore (inclusa ansia e irritabilita'), depressione; raro: confusione. Patologie del sistema nervoso. Comune: sonnolenza, capogiri, cefalea (specialmente all'inizio del trattamento); non comune: tremore, disgeusia, sincope, ipoestesia, parestesia; molto raro: ipertonia, neuropatia periferica. Patologie dell'occhio.Non comune: disturbi della vista (inclusa diplopia). Patologie dell'o recchio e del labirinto. Non comune: tinnito. Patologie cardiache. Noncomune: palpitazioni, angina pectoris; molto raro: infarto del miocar dio, aritmia (inclusa bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale). Patologie vascolari. Comune: vampate di calore, non comune: ipotensione; molto raro: vasculite. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: dispnea, rinite; molto raro: tosse.Patologie gastrointestinali. Comune: dolore addominale, nausea; non c omune: vomito, dispepsia, ialterazioni dell'alvo (inclusa diarrea e costipazione), secchezza delle fauci; molto raro: pancreatite, gastrite,iperplasia gengivale. Patologie epatobiliari. Molto raro: epatite, it tero, aumento degli enzimi epatici (nella maggior parte dei casi dovuto a colestasi). Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: alopecia, porpora, discromia cutanea, iperidrosi, prurito, eruzione cutanea, esantema; molto raro: angioedema, eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, edema di Quincke, fotosensibilita'. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: gonfiore alle caviglie; non comune: artralgia, mialgia, crampi muscolari, mal di schiena. Patologie renali eurinarie. Non comune: disturbi della minzione, nicturia, aumento dell a frequenza urinaria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: impotenza, ginecomastia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: edema, affaticamento, debolezza; non comune: dolori al petto, astenia, dolorabilita', malessere. Esami diagnostici. Non comune: incremento ponderale, decremento ponderale. Sono stati riportati casi eccezionali di sindrome extrapiramidale.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza di amlodipina in gravidanza non e' stata stabilita. Neglistudi sugli animali sono stati osservati effetti di tossicita' riprod uttiva in seguito a somministrazione di dosi elevate. L'uso in gravidanza e' raccomandato solo se non esiste un'alternativa piu' sicura e quando il diasturbo comporta rischi importanti per la madre e per il feto. Non e' noto se amlodipina venga escreta nel latte materno. La decisione di continuare/interrompere l'allattamento al seno o continuare/interrompere la terapia con amlodipina deve essere considerata tenendo presente i benefici dell'allattamento per il neonato e i benefici dellaterapia con amlodipina per la madre. In pazienti trattati con bloccan ti dei canali del calcio sono state riportate modificazioni biochimiche reversibili alla testa degli spermatozoi. Non sono disponibili dati clinici sufficienti sul potenziale effetto di amlodipina sulla fertilita'. In uno studio sui ratti, sono stati riportati effetti indesiderati sulla fertilita maschile.